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1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯

用途

U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

名称

[ CAS 号 ]:
109511-58-2

[ 中文名 ]:
1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯

[ 英文名 ]:
U0126

[英文别名 ]:

U 0126
U0126
U-0126

生物活性

[ 描述 ]:

U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> 流感病毒

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MEK

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

MEK2:60 nM (IC50)

MEK1:70 nM (IC50)

[体外研究]

用U0126处理可有效降低A549细胞中所有受试菌株的子代病毒滴度。当纳米浓度的U0126能有效降低H1N1v和H5N1(MB1),μM浓度的U0126可降低H5N1(GSB)和H7N7的病毒滴度。u0126etoh对H1N1v的EC50值在A549细胞中为1.2±0.4μM,在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM[2]。胎牛血清(FCS)刺激的大鼠肝癌细胞(FAO)S期细胞比例显著降低(32.62%),U0126则显著降低S期细胞比例(9.92%),G0-G1期细胞比例增加,G2/M期细胞比例增加幅度较小[3]。细胞活力测定[2]细胞系：A549和MDCK-II细胞。结果：U0126对H1N1v的EC50在A549细胞中为1.2±0.4μM,在MDCKII细胞中为74.7±1.0μM

[体内研究]

小鼠每天用U0126 EtOH(U0126；i.p.,10.5 mg/kg)治疗。在对照实验中,肿瘤的大小在整个运动过程中是恒定的或轻微增加的。相反,在所有的u0126etoh实验中,移植和早期肿瘤生长都显著降低。此外,注射U0126 EtOH后9天及之后,肿瘤体积可减少60-70%[3]。将大鼠置于120分钟短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO),然后在再灌注0小时和24小时给予U0126 EtOH(U0126；i.p.,30mg/kg)治疗。用U0126-EtOH治疗后,对S6c的血管收缩明显减少[4]。动物模型：裸鼠雌性裸鼠(瑞士,nu/nu)[3]。剂量：10.5mg/kg。给药：每日腹腔注射。结果：抑制肿瘤生长。动物模型：12周龄雌性Wistar大鼠(250～265g)[4]。剂量：30mg/kg。给药：腹腔注射。结果：对S6c的血管收缩作用明显减轻。

[参考文献]

[1]. Favata MF, et al. Identification of a novel inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. J Biol Chem. 1998 Jul 17;273(29):18623-32.

[2]. Droebner K, et al. Antiviral activity of the MEK-inhibitor U0126 against pandemic H1N1v and highly pathogenic avian influenza virus in vitro and in vivo. Antiviral Res. 2011, 92(2), 195-203.

[3]. Bessard A, et al. RNAi-mediated ERK2 knockdown inhibits growth of tumor cells in vitro and in vivo. Oncogene. 2008 Sep 11;27(40):5315-25.

[4]. Ahnstedt H, et al. U0126 attenuates cerebral vasoconstriction and improves long-term neurologic outcome after stroke in female rats. J Cereb Blood Flow Metab. 2015 Mar;35(3):454-60.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
565.1±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₆N₆S₂

[ 分子量 ]:
380.490

[ 闪点 ]:
295.6±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
380.087799

[ PSA ]:
202.26000

[ LogP ]:
-1.07

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.762

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双(邻氨基苯巯基)丁二烯

用途

名称

生物活性

物理化学性质

合成路线

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