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钙蛋白酶抑制剂 II

钙蛋白酶抑制剂 II用途

ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。

钙蛋白酶抑制剂 II名称

[ CAS 号 ]:
110115-07-6

[ 中文名 ]:
钙蛋白酶抑制剂 II

[ 英文名 ]:
ALLM

[英文别名 ]:

N-AC-LEU-LEU-METHIONINAL
AC-LEU-LEU-L-METHIONINAL
Ac-Leu-Leu-Met-al
ALLM
AC-LEU-LEU-MET-ALDEHYDE
AC-LEU-LEU-METHIONINAL
AC-LEU-LEU-MET-CHO
N-ACETYL-LEU-LEU-MET-CHO
MFCD00065506
AC-LLM-CHO

钙蛋白酶抑制剂 II生物活性

[ 描述 ]:

ALLM (Calpain inhibitor II) 是钙蛋白酶 (calpain) 和组织蛋白酶 (cathepsin) 的有效抑制剂。ALLM 抑制脊髓损伤 (SCI) 后神经元死亡及改善慢性神经功能。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶

[体内研究]

脊髓损伤后每24小时注射ALLM(Calpain inhibitor II)(0.5mg/kg),持续5天,抑制Calpain的活化,但不抑制caspase 3的活化。ALLM可防止这种神经元细胞死亡[2]。ALLM(0.05-2.5mg/kg；i.p.；每24小时1周)可减少脊髓损伤(SCI)后的运动障碍[2]。动物模型：成年雄性Wistar大鼠(280-300g)(脊髓损伤模型)[2]剂量：0.05、0.5、2.5mg/kg腹腔给药；每24小时1周结果：运动功能明显改善。

[参考文献]

[1]. Stangl V, et al. Long-term up-regulation of eNOS and improvement of endothelial function by inhibition of the ubiquitin-proteasome pathway. FASEB J. 2004 Feb;18(2):272-9.

[2]. Arataki S, et al. Calpain inhibitors prevent neuronal cell death and ameliorate motor disturbances after compression-induced spinal cord injury in rats. J Neurotrauma. 2005 Mar;22(3):398-406.

钙蛋白酶抑制剂 II物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
676.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₃₅N₃O₄S

[ 分子量 ]:
401.564

[ 闪点 ]:
362.9±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
401.234833

[ PSA ]:
129.67000

[ LogP ]:
2.64

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.496

[ 储存条件 ]:
−20°C

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.52 g/L) (25 ºC)

钙蛋白酶抑制剂 II安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25

[ WGK德国 ]:
3