BYK204165

BYK204165用途

BYK204165 是一种有效的 PARP 抑制剂。BYK204165 抑制重组人 PARP-1 (hPARP-1),pIC50 值为 7.35 (pKi 7.05)。抑制鼠 PARP-2 (mPARP-2),pIC50 值为 5.38 。BYK204165 对 PARP-1 的选择性比对 PARP-2 高 100 倍。

BYK204165名称

[ CAS 号 ]:
1104546-89-5

[ 中文名 ]:
4-((1-甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基)异喹啉-1,3(2H,4H)-二酮

[ 英文名 ]:
BYK204165

[英文别名 ]:

BYK204165生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

hPARP-1:7.35 (pIC50)

mPARP-2:5.38 (pIC50)

[体外研究]

在与人PARP-1的动力学实验中,BYK204165表现出对酶活性的强有力的竞争性抑制作用,其pKi值为7.05[1]。BYK204165在C4I细胞中显示出对PARP的低抑制能力(5.75的pIC50)[1]。

[体内研究]

BYK204165由于其在体外大鼠微粒体中测量的23分钟的短半衰期(t1/2)而未在体内进行研究[1]。

[参考文献]

[1]. Eltze T, et al. Imidazoquinolinone, imidazopyridine, and isoquinolindione derivatives as novel and potent inhibitors of the poly(ADP-ribose) polymerase (PARP): a comparison with standard PARP inhibitors. Mol Pharmacol. 2008 Dec;74(6):1587-98.

BYK204165物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂N₂O₂

[ 分子量 ]:
252.26800

[ 精确质量 ]:
252.09000

[ PSA ]:
54.59000

[ LogP ]:
1.84610

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密闭，干燥

BYK204165MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

BYK204165安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H317

[ 警示性声明 ]:
P280

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

BYK204165文献

Alternative NHEJ Pathway Components Are Therapeutic Targets in High-Risk Neuroblastoma.

Mol. Cancer Res. 13(3) , 470-82, (2015)

In neuroblastoma, MYCN genomic amplification and segmental chromosomal alterations including 1p or 11q loss of heterozygocity and/or 17q gain are associated with progression and poor clinical outcome....

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