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CGP 78608 hydrochloride

更新时间:2024-01-09 13:48:38

CGP 78608 hydrochloride结构式
CGP 78608 hydrochloride结构式
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常用名 CGP 78608 hydrochloride 英文名 CGP 78608 hydrochloride
CAS号 1135278-54-4 分子量 414.58
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C11H14BrClN3O5P 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CGP 78608 hydrochloride用途


CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。

 CGP 78608 hydrochloride名称

英文名 CGP 78608 hydrochloride

 CGP 78608 hydrochloride生物活性

描述 CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
相关类别
体外研究 盐酸CGP-78608通过GluN1和GluN3A激动剂结合域(ABD)位点之间的亚单位间变构效应降低GluN1/GluN3A受体的甘氨酸敏感性[2]。盐酸CGP 78608减少或取消氨依赖性cGMP合成,这是氨神经毒性的一个诱发因素[3]。
体内研究 盐酸CGP-78608在小鼠电击诱发惊厥试验中静脉注射后显示出有效的抗惊厥作用[1]。
参考文献

[1]. Catarzi D, et al. Competitive Gly/NMDA receptor antagonists. Curr Top Med Chem. 2006;6(8):809-21.

[2]. Grand T, et al. Unmasking GluN1/GluN3A excitatory glycine NMDA receptors. Nat Commun. 2018 Nov 13;9(1):4769.

[3]. Hilgier W, et al. A novel glycine site-specific N-methyl-D-aspartate receptor antagonist prevents activation of the NMDA/NO/CGMP pathway by ammonia. Brain Res. 2004 Jul 23;1015(1-2):186-8.

 CGP 78608 hydrochloride物理化学性质

分子式 C11H14BrClN3O5P
分子量 414.58
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