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阿奇霉素二水合物

阿奇霉素二水合物用途

Azithromycin hydrate 是一种大环内酯抗生素,常用于治疗细菌感染。

阿奇霉素二水合物名称

[ CAS 号 ]:
117772-70-0

[ 中文名 ]:
阿奇霉素二水合物

[ 英文名 ]:
Azithromycin Dihydrate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

1-Oxa-6-azacyclopentadecan-15-one
Azithromycindihydrate
Azithromycin Dihydrate
Azithromycin (hydrate)

阿奇霉素二水合物生物活性

[ 描述 ]:

Azithromycin hydrate 是一种大环内酯抗生素,常用于治疗细菌感染。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

研究领域 >> 感染

[体外研究]

阿奇霉素(2μM)增强鼻病毒诱导的IFNβ在哮喘患者原发性支气管上皮细胞中的表达,这与RIG-I样受体的过度表达和病毒复制的抑制有关。敲除MDA5,但不抑制RIG-I,减少阿奇霉素(2μM)-增强哮喘原发性支气管上皮细胞中病毒诱导的IFNβ表达[1]。阿奇霉素特异性降低MMP-9 mRNA和蛋白水平,而不影响内毒素攻击的单核细胞THP-1细胞中的NF-κB[2]。

[体内研究]

在哮喘急性发作的小鼠模型中,阿奇霉素(50mg/kg)对支气管肺泡灌洗炎症参数和LDH水平没有影响。阿奇霉素在哮喘急性发作的小鼠模型中既不诱导一般的炎症参数也不诱导LDH释放,并且在加剧的小鼠中增强干扰素刺激的基因和模式识别受体MDA5而不是RIG-1的表达[1]。

[细胞实验]

将THP-1细胞（在1mL RPMI培养基中的106个细胞，不含抗生素，生长因子或血清）接种在24孔板的每个孔中并使其静置1小时。接下来，添加50μL测试化合物，接着添加50μLLPS（终浓度10μg/ mL）。 24小时（37℃和5％CO 2）后，收集上清液和细胞沉淀（1200rpm，5分钟）。使用3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）测试THP-1细胞活力。将MTT以2mg / mL溶解在PBS中，并将等分试样储存在-20℃。根据供应商的说明进行MTT测定。在570nm的波长下测量转化成甲的MTT的吸光度，在630nm处减去背景。

[参考文献]

[1]. Menzel M, et al. Azithromycin augments rhinovirus-induced IFNβ via cytosolic MDA5 in experimental models of asthma exacerbation. Oncotarget. 2017 Mar 18.

[2]. Vandooren J, et al. Differential inhibition of activity, activation and gene expression of MMP-9 in THP-1 cells by azithromycin and minocycline versus bortezomib: A comparative study. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174853.

[相关活性小分子]

阿奇霉素二水合物物理化学性质

[ 密度 ]:
1.18g/cm3

[ 沸点 ]:
822.1ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
113-115ºC

[ 分子式 ]:
C₃₈H₇₆N₂O₁₄

[ 分子量 ]:
785.015

[ 闪点 ]:
451ºC

[ 精确质量 ]:
784.529663

[ PSA ]:
198.54000

[ LogP ]:
1.71000

[ 外观性状 ]:
白色或近乎于白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
2.51E-31mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
室温，干燥，密封

阿奇霉素二水合物MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

阿奇霉素二水合物安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25-36/37/39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
RN6960000

[ 海关编码 ]:
29419000

阿奇霉素二水合物文献

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J. Chromatogr. A. 1418 , 140-9, (2015)

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Biochim. Biophys. Acta 1840(9) , 2851-61, (2014)

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Eur. J. Drug Metab. Pharmacokinet. 39(4) , 263-76, (2014)

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