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[4-[(4-苯并[b]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]-甲酮盐酸盐

用途

IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1186195-62-9

[ 中文名 ]:
[4-[(4-苯并[b]噻吩-2-基-2-嘧啶基)氨基]苯基][4-(1-吡咯烷基)-1-哌啶基]-甲酮盐酸盐

[ 英文名 ]:
IKK-16

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK
信号通路 >> 自噬 >> LRRK2
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IKK2:40 nM (IC50)

IKK1:200 nM (IC50)

IKK:70 nM (IC50)

LRRK2:50 nM (IC50)


[参考文献]

[1]. Waelchli R, et al. Design and preparation of 2-benzamido-pyrimidines as inhibitors of IKK. Bioorg Med Chem Lett. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jan 1;16(1):108-12.

[2]. Hermanson SB, et al. Screening for novel LRRK2 inhibitors using a high-throughput TR-FRET cellular assay for LRRK2 Ser935 phosphorylation. PLoS One. 2012;7(8):e43580.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H30ClN5OS

[ 分子量 ]:
520.09

[ 精确质量 ]:
519.185974

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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