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Mitoxantrone-d8

Mitoxantrone-d8用途

米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。

Mitoxantrone-d8名称

[ CAS 号 ]:
1189974-82-0

[ 中文名 ]:
米托蒽醌-d8

[ 英文名 ]:
Mitoxantrone-d8

[英文别名 ]:

Mitoxantrone-d8生物活性

[ 描述 ]:

米托蒽醌-d8(mitozantrone-d8)是氘标记的米托蒽醌。米托蒽醌是一种拓扑异构酶II抑制剂,也可抑制蛋白激酶C(PKC)活性,IC50为8.5μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.

[3]. Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.

[4]. Vibet S, et al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8.

[5]. Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.

Mitoxantrone-d8物理化学性质

[ 熔点 ]:
145 °C

[ 分子式 ]:
C22H20D8N4O6

[ 分子量 ]:
452.53000

[ 精确质量 ]:
452.25100

[ PSA ]:
163.18000

[ LogP ]:
0.78860

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Mitoxantrone-d8安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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