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5-[5-[4-chloro-N-(cyclopropylmethyl)anilino]pyridine-2-carbonyl]-2-(4-methoxybenzoyl)benzoic acid

用途

TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1245734-61-5

[ 中文名 ]:
TK05

[ 英文名 ]:
TK05

生物活性

[ 描述 ]:

TK05 是一种有效选择性的白三烯 C4 合成酶 (LTC4S) 抑制剂,其 IC50 值为 95 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 谷胱甘肽S-转移酶
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 95 nM (Leukotriene C4 synthase)[1]


[体外研究]

TK05以剂量依赖的方式减少LTC4的产生,MM6细胞的IC50值为318±60 nM [1]。

[体内研究]

TK05(0.12-6 mg/kg;给予ip;仅一次)显着降低LTE4水平[1]。动物模型：酵母多糖A诱导的腹膜炎小鼠模型[1]剂量：0.12 mg/kg; 6 mg/kg给药：给予ip;仅一次结果：0.12 mg/kg的TK05显着降低了LTE4水平,而与仅用酵母聚糖A处理的小鼠相比,6 mg/kg体重的化合物几乎完全抑制。

[参考文献]

[1]. Kleinschmidt TK, et al. Tandem Benzophenone Amino Pyridines, Potent and Selective Inhibitors of Human Leukotriene C4 Synthase. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Oct;355(1):108-16.

物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H25ClN2O5

[ 分子量 ]:
540.99

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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