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奈舒地尔

奈舒地尔用途

Netarsudil(AR-13324)是一种有效的选择性ROCK抑制剂,ROCK2的Ki为4.2 nM；在一组422种激酶中,11种激酶被抑制>90%,只有ROCK1和ROCK2(每种抑制率为93%)和PKC(δ,91%和eta,93%抑制)；表现出改善的生物利用度,在给药后24小时显示出有效和持续的IOP降低；一种治疗青光眼的新型降眼药。其他指示已批准

奈舒地尔名称

[ CAS 号 ]:
1254032-66-0

[ 中文名 ]:
奈舒地尔

[ 英文名 ]:
Besifovir

[英文别名 ]:

奈舒地尔生物活性

[ 描述 ]:

Netarsudil(AR-13324)是一种有效的选择性ROCK抑制剂,ROCK2的Ki为4.2 nM；在一组422种激酶中,11种激酶被抑制>90%,只有ROCK1和ROCK2(每种抑制率为93%)和PKC(δ,91%和eta,93%抑制)；表现出改善的生物利用度,在给药后24小时显示出有效和持续的IOP降低；一种治疗青光眼的新型降眼药。其他指示已批准

[参考文献]

References 1. Sturdivant JM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2016 May 15;26(10):2475-80. 2. Li G, et al. Eur J Pharmacol. 2016 Sep 15;787:20-31. 3. Lin CW, et al. J Ocul Pharmacol Ther. 2017 Jun 13. doi: 10.1089/jop.2017.0023. View Related Products by Target ROCK Other Indication

奈舒地尔物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
711.9±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H27N3O3

[ 分子量 ]:
453.532

[ 闪点 ]:
384.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
453.205231

[ LogP ]:
3.53

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.667

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