RS-1269

RS-1269用途

RS-1269是一种高效、选择性CCR4拮抗剂,抑制[125I]CCL17与人CCR4的结合,IC50为27.7 nM。在表达CCR4的CHO细胞中,RS-1269还具有很强的亲和力来取代CCL17与27.0 nM IC50的结合。RS-1269在[125I]CCL3(MIP-1α)与CCR1和[125I]CCL2(MCP-1)与CCR2b的结合中未显示竞争性置换。RS-1269剂量依赖性地抑制CCL17诱导的Th2细胞迁移,IC50为5.5 nM。口服RS-1269(30 mg/kg)可改善卵清蛋白诱导的小鼠耳肿胀。RS-1269还抑制LPS诱导的体内TNF-α的产生。

RS-1269名称

[ CAS 号 ]:
1310462-38-4

[ 英文名 ]:
RS-1269

RS-1269生物活性

[ 描述 ]:

RS-1269是一种高效、选择性CCR4拮抗剂,抑制[125I]CCL17与人CCR4的结合,IC50为27.7 nM。在表达CCR4的CHO细胞中,RS-1269还具有很强的亲和力来取代CCL17与27.0 nM IC50的结合。RS-1269在[125I]CCL3(MIP-1α)与CCR1和[125I]CCL2(MCP-1)与CCR2b的结合中未显示竞争性置换。RS-1269剂量依赖性地抑制CCL17诱导的Th2细胞迁移,IC50为5.5 nM。口服RS-1269(30 mg/kg)可改善卵清蛋白诱导的小鼠耳肿胀。RS-1269还抑制LPS诱导的体内TNF-α的产生。

[参考文献]

1. Nakagami Y, et al. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2010 Oct;107(4):793-7.

RS-1269物理化学性质

[ 分子式 ]:
C35H38N4O3

[ 分子量 ]:
562.714

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