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EMA401 sodium

更新时间:2024-01-07 23:14:10

EMA401 sodium结构式
EMA401 sodium结构式
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常用名 EMA401 sodium 英文名 EMA401 sodium
CAS号 1316755-17-5 分子量 529.56
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C32H28NNaO5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 EMA401 sodium用途


奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。

 EMA401 sodium名称

英文名 Sodium (3S)-5-(benzyloxy)-2-(diphenylacetyl)-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylate
英文别名 更多

 EMA401 sodium生物活性

描述 奥洛丹瑞根(EMA401)钠是一种高选择性、口服活性、外周限制性血管紧张素II 2型受体(AT2R)拮抗剂。奥洛丹瑞根钠作为一种神经性疼痛治疗剂正在开发中。奥洛丹瑞根钠的镇痛作用似乎涉及抑制增强的AngII/AT2R诱导的p38和p42/p44 MAPK激活,从而抑制DRG神经元的过度兴奋性和DRG神经元萌芽[1][2][3][4]。
相关类别
靶点

"Reverse Transcriptase[1] HIV[1]"

体内研究 EMA401钠(10mg/kg口服)导致慢性压迫性损伤 (CCI)后第 14天大鼠的 θ功率显着减弱和缩爪潜伏期 (PWL)增加[4]
参考文献

[1]. Rice AS et al. EMA401, an orally administered highly selective angiotensin II type 2 receptor antagonist, as a novel treatment for postherpetic neuralgia: a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 clinical trial.Lancet. 2014 May 10;383(9929):1637-47.  

[2]. Anand U et al. Mechanisms underlying clinical efficacy of Angiotensin II type 2 receptor (AT2R) antagonist EMA401 in neuropathic pain: clinical tissue and in vitro studies. Mol Pain. 2015 Jun 26;11:38.  

[3]. Suguru Koyama,et al. An Electroencephalography Bioassay for Preclinical Testing of Analgesic Efficacy.

 EMA401 sodium物理化学性质

分子式 C32H28NNaO5
分子量 529.56
精确质量 529.186523

 EMA401 sodium英文别名

3-Isoquinolinecarboxylic acid, 2-(2,2-diphenylacetyl)-1,2,3,4-tetrahydro-6-methoxy-5-(phenylmethoxy)-, sodium salt, (3S)- (1:1)
Sodium (3S)-5-(benzyloxy)-2-(diphenylacetyl)-6-methoxy-1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinecarboxylate
MFCD30502664