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N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐

用途

ZD7288 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。

名称

[ CAS 号 ]:
133059-99-1

[ 中文名 ]:
N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐

[ 英文名 ]:
ZD7288

[英文别名 ]:

Ici-D2788
Oxprenolol hydrochloride
Zeneca ZD7288
ZD7288

生物活性

[ 描述 ]:

ZD7288 是一种有选择性的超极化激活的环核苷酸门控 (HCN) 通道阻断剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> HCN频道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

HCN channel[1]

[体外研究]

ZD7288是选择性超极化激活的环核苷酸门控(HCN)通道阻断剂。 ZD7288以浓度依赖性方式抑制谷氨酸释放。与1,5和50μMZD7288孵育24小时后,细胞外液中谷氨酸含量分别降至69.0±2.8％,31.4±2.0％和4.4±0.3％(P <0.01,相对于DMEM/F12组[ 100.2±4.2％])。与ZD7288(25,50或100μM)孵育20分钟后,50μM谷氨酸诱导的[Ca2 +] i升高分别减弱至59.2±2.7％,41.4±2.3％和21.0±1.4％谷氨酸(P < 0.01,相对于50μM谷氨酸组)[1]。

[体内研究]

在高频刺激前5分钟施用0.1μM的ZD7288显着降低了场兴奋性突触后电位(fEPSP)的幅度,并且在整个记录期间保持这种抑制效果。在高频刺激后30分钟应用0.1μMZD7288几乎完全逆转了既定的长时程增强(LTP)。在高频刺激前5分钟施用ZD7288(0.1μM)后,谷氨酸含量降低至74.9±8.0％(与生理盐水组相比,P <0.05)。此外,在高频刺激后30分钟应用0.1μMZD7288可显着降低谷氨酸含量至77.0％±9.4％(P <0.05,与生理盐水组相比)[1]。

[细胞实验]

从新生（1至2日龄）Sprague-Dawley大鼠获得原代海马神经元，并用于该研究。将细胞与ZD7288（1,5或50μM），8-溴腺苷环腺苷一磷酸（8-Br-cAMP，5或50μM）或毛喉素（1或5μM）一起孵育24小时，并培养收集培养基用于谷氨酸测量[1]。

[动物实验]

在该研究中使用10周龄，体重200±20g的无特定病原体的成年雄性Sprague-Dawley大鼠。对于海马给予盐水或药物，将套管小心地插入CA3区域，其中引导管平行于记录电极固定，比电极尖端高0.1至0.2mm。为了测试阻断剂对诱导长时程增强（LTP）的影响，在高频刺激前5分钟施加0.1μMZD7288或单价阳离子铯（Cs +）。为了测试阻断剂对LTP维持的影响，在高频刺激后30分钟使用输注/抽取泵缓慢施用ZD7288 / Cs + [1]。

[参考文献]

[1]. Zhang XX, et al. ZD7288, a selective hyperpolarization-activated cyclic nucleotide-gated channel blocker, inhibits hippocampal synaptic plasticity. Neural Regen Res. 2016 May;11(5):779-86.

[相关活性小分子]

盐酸Zatebradine | 西洛雷定盐酸盐

物理化学性质

[ 沸点 ]:
359.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₁ClN₄

[ 分子量 ]:
292.80700

[ 闪点 ]:
171.4ºC

[ 精确质量 ]:
292.14500

[ PSA ]:
32.04000

[ 蒸汽压 ]:
2.31E-05mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
2-8℃

N-乙基-1,6-二氢-1,2-二甲基-6-(甲基亚氨基)-N-苯基-4-嘧啶胺盐酸盐

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生物活性

物理化学性质

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