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ML240

ML240用途

ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。

ML240名称

[ CAS 号 ]:
1346527-98-7

[ 中文名 ]:
ML240

[ 英文名 ]:
ML 240

[英文别名 ]:

CID-49830258
ML-240
ML240

ML240生物活性

[ 描述 ]:

ML240 是一种有效的 p97 抑制剂,抑制 p97 ATPase,IC50 值为 100 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> P97

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 100 nM (p97)[1]

[体外研究]

ML240是一种有效的p97抑制剂,IC50为100 nM。 ML240在UbG76V-GFP稳定化测定中具有活性(IC50,0.9μM)。 ML240相对于ATP具有竞争性抑制p97,Ki值为0.22μM。当在20μM下测试时,ML240还抑制仅三个蛋白激酶结构域的标记> 50％：PIP5 K3(属于磷酸肌醇-3激酶家族),JAK1 JH2(JAK1的N-末端假激酶结构域)和DNAPK(DNA依赖性)蛋白激酶)。 ML240(1.1,3.3,10或20μM)诱导刽子手半胱氨酸蛋白酶3和7并且不依赖于顶端半胱天冬酶8和9而引发细胞死亡[1]。 ML240对HCT15和SW403细胞具有细胞毒性,处理24小时后GI50分别为0.76和0.5μM,处理72小时后分别为0.54和0.5μM[2]。

[细胞实验]

将稳定表达ODD-荧光素酶的HeLa细胞接种到96孔白色固体底板（5000个细胞/孔）上，并使细胞生长16小时。用含有MG132（4μM）的DMEM处理细胞1小时，并用100μLPBS洗涤两次。将含有2.5％FBS，环己酰亚胺（50μg/ mL）和ML240的DMEM加入到孔中。制备四个96孔板，并在每个时间点（70,90,120或150分钟）从培养箱中取出一个板。将荧光素（50μL，1mg / mL，在PBS中）加入到含有50μL培养基的每个孔中，并在室温下以500rpm振荡温育5分钟。在Synergy HT微孔板读数器[2]上以0.1ms积分时间确定发光强度。

[参考文献]

[1]. Chou TF et al. Structure-activity relationship study reveals ML240 and ML241 as potent and selective inhibitors of p97 ATPase. ChemMedChem, 2013 Feb, 8(2):297-312.

[2]. Chou TF, et al. Selective, reversible inhibitors of the AAA ATPase p97. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. April 14, 2011.

[相关活性小分子]

CB-5083 | 3-[3-(环戊基硫基)-5-[[[2-甲基-4'-(甲基磺酰基)[1,1'-联苯]-4-基]氧基]甲基]-4H-1,2,4-三唑-4-基]吡啶 | DBeQ | NMS-859

ML240物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
696.6±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₀N₆O

[ 分子量 ]:
396.44500

[ 闪点 ]:
375.1±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
396.17000

[ PSA ]:
91.61000

[ LogP ]:
3.75

[ 外观性状 ]:
light yellow solid

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.718

[ 储存条件 ]:
-20℃

ML240安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport