Trovafloxacin-d4 mesylate

Trovafloxacin-d4 mesylate用途

甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。

Trovafloxacin-d4 mesylate名称

[ CAS 号 ]:
1346601-60-2

[ 中文名 ]:
曲伐沙星甲磺酸盐-D4

[ 英文名 ]:
Trovafloxacin-d4 mesylate

Trovafloxacin-d4 mesylate生物活性

[ 描述 ]:

甲磺酸曲伐沙星-d4是氘标记的甲磺酸曲伐沙星。甲磺酸曲伐沙星是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧菌具有很强的抗菌活性。甲磺酸曲伐沙星阻断DNA回旋酶和拓扑异构酶IV活性。甲磺酸曲伐沙星也是一种有效、选择性和口服活性的pannexin 1通道(PANX1)抑制剂,其对PANX1内向电流的IC50为4μM。甲磺酸曲伐沙星不抑制连接蛋白43缝隙连接或PANX2。甲磺酸曲伐沙星通过抑制PANX1[1][2][3]导致凋亡细胞分裂失调。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Giustarini G, et al. The hepatotoxic fluoroquinolone trovafloxacin disturbs TNF- and LPS-induced p65 nuclear translocation in vivo and in vitro. Toxicol Appl Pharmacol. 2020 Mar 15;391:114915.

[3]. Poon IK, et al. Unexpected link between an antibiotic, pannexin channels and apoptosis. Nature. 2014 Mar 20;507(7492):329-34.

[4]. Gootz TD, et al. Activity of the new fluoroquinolone trovafloxacin (CP-99,219) against DNA gyrase and topoisomerase IV mutants of Streptococcus pneumoniae selected in vitro. Antimicrob Agents Chemother. 1996 Dec;40(12):2691-7.

Trovafloxacin-d4 mesylate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₅D₄F₃N₄O₆S

[ 分子量 ]:
516.48

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

Trovafloxacin-d4 mesylate安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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