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GNE-7915

GNE-7915用途

GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC₅₀值为9 nM。

GNE-7915名称

[ CAS 号 ]:
1351761-44-8

[ 中文名 ]:
GNE-7915

[ 英文名 ]:
GNE7915

[英文别名 ]:

gne 7915

GNE-7915生物活性

[ 描述 ]:

GNE-7915是高效选择性,可渗透大脑的LRRK2抑制剂,IC50值为9 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> LRRK2

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 9 nM[1] (LRRK2)

[体外研究]

维持C-2'/ C-5'的甲氧基/氟代排列和不同的氨基烷基R1取代导致GNE-7915和化合物19的单位数纳摩尔LRRK2细胞活性。扩增的Invitrogen激酶分析(187种激酶),0.1μM GNE-7915(比LRRK2 Ki高100倍)和19(比LRRK2 Ki高250倍)仅在TTK中产生显示大于50％的抑制。使用DiscoverX KinomeScan55竞争性结合测定组(包括392种独特激酶)的选择性分析也以0.1μM对GNE-7915进行。对于10种激酶检测> 50％探针置换的结合,对于仅LRRK2,TTK和ALK检测> 65％的结合,进一步支持对GNE-7915的优异LRRK2选择性。 Cerep受体分析,包括扩大的脑组,提示GNE-7915和19仅抑制5-HT2B,在10μM时抑制> 70％。 GNE-7915和19被证实是中等强效的5-HT2B拮抗剂体外功能测定[2]。

[参考文献]

[1]. Kavanagh ME, et al. The development of CNS-active LRRK2 inhibitors using property-directed optimisation. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3690-6.

[2]. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9416-33.

[相关活性小分子]

5,11-二氢-2-[[2-甲氧基-4-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]羰基]苯基]氨基]-5,11-二甲基-6H-嘧啶并[4,5-B][1,4]苯并二氮杂卓-6-酮 | IKK-16,选择性IKK抑制剂 | MLI-2 | PF-06447475 | 5-(2-氟-4-吡啶基)-2-(苯基甲氧基)-N-3-吡啶基苯甲酰胺 | GNE-9605 | CZC-54252 | GNE0877 | [4-[[5-氯-4-(甲基氨基)-2-嘧啶基]氨基]-3-甲氧基苯基]-4-吗啉基甲酮 | JH-II-127 | CZC-25146

GNE-7915物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
629.9±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁F₄N₅O₃

[ 分子量 ]:
443.395

[ 闪点 ]:
334.7±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
443.158051

[ PSA ]:
88.61000

[ LogP ]:
1.81

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.578

[ 储存条件 ]:
2-8℃

GNE-7915

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