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5,6,7,13-四氢-13-甲基-5-氧代-12H-吲哚并[2,3-A]吡咯并[3,4-C]咔唑-12-丙腈

用途

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
136194-77-9

[ 中文名 ]:
12-(2-氰乙基)-6,7,12,13-四氢-13-甲基-5-氧代- 5H-吲哚并[2,3-a]吡咯并[3,4-c]咔唑

[ 英文名 ]:
Go6976

[英文别名 ]:

Go-6976
MFCD00236434
Go 6976,Solution
Goe 6976

生物活性

[ 描述 ]:

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其 IC50 值为20 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 其他

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

IC50: 20 nM (PKC)[1].

[体外研究]

Go6976是体外PKC的有效抑制剂(IC50为20nm)。该化合物在结构上与staurosporine有关,staurosporine是最有效的PKC抑制剂[1]。UCN-01最初被鉴定为PKC抑制剂。令人惊讶的是,Go6976被发现废除了S和G2的逮捕。剂量反应研究表明,30nm Go6976足以在6h内消除S期阻滞,并在24h内消除G2期阻滞和致死性有丝分裂。用100nmgo6976孵育细胞足以在6h和24h分别完全消除S期和G2期阻滞,其效力略低于牛血清。与对照组相比,单独用UCN-01或Go6976培养细胞不会降低其在所用浓度下的存活率。用5ng/mL的SN38孵育细胞可导致细胞停滞,在停滞的MDA-MB-231细胞中加入50nm UCN-01或100nm Go6976可使存活细胞数显著减少96h[2]。

[细胞实验]

对数生长细胞与或不与5ng/mL SN38孵育24小时，然后与或不与50nm UCN-01或100nm Go6976孵育24小时。将MDA-MB-231（500个细胞）或MCF-10A（1000个细胞）镀于96孔板的每个孔中的100μL中。第二天，按照所需的浓度（Go6976:1、3、10、30、100 nM）和所需的计划添加药物以复制孔（至少4个孔/浓度）。取出药物，冲洗盘子，然后再孵育6天。然后根据DNA含量评估生长抑制。简单地说，除去培养基，在0.25×PBS中洗涤附着的细胞，然后添加100μL的水。通过冷冻/解冻平板使细胞溶解。在高盐缓冲液中加入Hoechst 33258，培养细胞2小时，测量荧光[2]。

[参考文献]

[1]. Qatsha KA, et al. Gö 6976, a selective inhibitor of protein kinase C, is a potent antagonist of human immunodeficiency virus 1 induction from latent/low-level-producing reservoir cells in vitro. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 May 15;90(10):4674-8.

[2]. Hayamitsu Adachi, et al. Microbial metabolites and derivatives targeted at inflammation and bone diseases therapy: chemistry, biological activity and pharmacology. The Journal of Antibiotics volume 71, pages 60–71 (2018).

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
652.3±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₄H₁₈N₄O

[ 分子量 ]:
378.426

[ 闪点 ]:
348.3±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
378.148071

[ PSA ]:
62.75000

[ LogP ]:
3.48

[ 外观性状 ]:
灰白色至黄色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.774

[ 储存条件 ]:
−20°C

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-S24/25