GC-072

GC-072用途

GC-072(GC072)是一种有效的4-氧喹啉类抗生素,对细菌拓扑异构酶(大肠杆菌拓扑异构酶II/DNA回转酶,IC50=0.18-1.5μm)具有选择性抑制活性。GC-072对人类拓扑异构酶I和II没有检测到抑制作用,对细菌拓扑异构酶有选择性(IC50>100μm)。GC-072抑制大肠杆菌对喹诺酮类药物耐药的旋转酶(IC50=1.3-1.5μm)、金黄色葡萄球菌旋转酶和Topo IV(IC50=2-30μm)。GC-072对类杆菌表现出良好的抗菌活性,MIC90为0.25 ug/mL。GC-072对生物恐怖剂炭疽杆菌、鼠疫耶尔森菌、土拉菌和B类生物恐怖剂伯克霍尔德菌表现出较强的体外抗菌效力。在暴露于24-LD50细菌激发的小鼠模型中,GC-072对类杆菌气溶胶感染有效。

GC-072名称

[ CAS 号 ]:
1371629-36-5

[ 英文名 ]:
GC-072

GC-072生物活性

[ 描述 ]:

GC-072(GC072)是一种有效的4-氧喹啉类抗生素,对细菌拓扑异构酶(大肠杆菌拓扑异构酶II/DNA回转酶,IC50=0.18-1.5μm)具有选择性抑制活性。GC-072对人类拓扑异构酶I和II没有检测到抑制作用,对细菌拓扑异构酶有选择性(IC50>100μm)。GC-072抑制大肠杆菌对喹诺酮类药物耐药的旋转酶(IC50=1.3-1.5μm)、金黄色葡萄球菌旋转酶和Topo IV(IC50=2-30μm)。GC-072对类杆菌表现出良好的抗菌活性,MIC90为0.25 ug/mL。GC-072对生物恐怖剂炭疽杆菌、鼠疫耶尔森菌、土拉菌和B类生物恐怖剂伯克霍尔德菌表现出较强的体外抗菌效力。在暴露于24-LD50细菌激发的小鼠模型中,GC-072对类杆菌气溶胶感染有效。

[参考文献]

1. Jeffry D Shearer, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Sep 23;63(12):e00834-19.

GC-072物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H16F2N2O3

[ 分子量 ]:
370.356

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