BTK-IN-18

BTK-IN-18用途

BTK-IN-18是一种强效、可逆的BTK抑制剂,IC50为0.002µM。BTK-IN-18在体内抑制CD69和CD86[1]。

BTK-IN-18名称

[ CAS 号 ]:
1374239-71-0

[ 英文名 ]:
BTK-IN-18

BTK-IN-18生物活性

[ 描述 ]:

BTK-IN-18是一种强效、可逆的BTK抑制剂,IC50为0.002µM。BTK-IN-18在体内抑制CD69和CD86[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[体内研究]

BTK输入18(化合物 41; 10、25、45 mg/kg；腹腔给药; 单剂量) 对 第69页和 86美元产生强烈的剂量依赖性抑制[1]。 BTK输入18(静脉给药; 1 mg/kg)在大鼠中的 时间1/2为 5.3小时,氯为 19 mL/min/kg,Vss为 1.3升/千克[1]动物模型：小鼠[1]剂量：10、25、45 mg/kg给药：IP；单剂量结果：CD69和CD86均受到强烈的剂量依赖性抑制(分别为74.8%、50.3%和21.5%)。动物模型：剂量：给药：结果：BTK-IN-18在大鼠体内的药代动力学参数[1]。IV(1 mg/kg)PO(5 mg/kg)Tmax(h)1.6 Cmax(h*mg/mL)321 AUCini(h*mg/L)1013 1421 t1/2(ng/mL)5.3 CL(mL/min/kg)19 Vss(L/kg)1.3 F(%)23%

[参考文献]

[1]. George H Vandeveer, et al. Discovery of structural diverse reversible BTK inhibitors utilized to develop a novel in vivo CD69 and CD86 PK/PD mouse model. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Dec 17;80:129108.  

BTK-IN-18物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H22Cl2N6O

[ 分子量 ]:
433.33

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