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IM156

IM156用途

IM156 (HL156A) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。

IM156名称

[ CAS 号 ]:
1422365-94-3

[ 英文名 ]:
IM156

IM156生物活性

[ 描述 ]:

IM156 (HL156A) 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂。IM156 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> AMPK

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AMPK

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

AMPK[1][2]

[体外研究]

IM156(0.31-10μM)以剂量和时间依赖的方式在NIH3T3小鼠成纤维细胞中磷酸化AMPKα1 Thr172[1]。IM156不影响参与葡萄糖稳态的关键因子的表达,如葡萄糖-6-磷酸酶(G6pase)或磷酸烯醇丙酮酸羧激酶1(Pck1)[1]。Western Blot分析[1]细胞株：NIH3T3细胞浓度：0.31μM,0.62μM,1.25μM,2.5μM,5μM,10μM孵育时间：4h。结果：显著提高AMPK磷酸化率。

[体内研究]

IM156不影响饮食诱导肥胖小鼠体重、血糖、胰岛素水平和脂质代谢产物含量的代谢调节[1]。IM156(50mg/kg；持续2个月)不会影响体重、全身运动或焦虑[2]。IM156显著减轻了衰老引起的新物体识别记忆和空间工作记忆的衰退[2]。IM156显著增加老年小鼠海马AMPK的激活[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠(青年组/12~16周,老年组/20~22个月)[2]剂量：50mg/kg给药：口服(饮用水),持续2个月结果：年龄相关性认知功能减退减轻。

[参考文献]

[1]. Row H, et al. HL271, a novel chemical compound derived from metformin, differs from metformin in its effects on the circadian clock and metabolism. Biochem Biophys Res Commun. 2016 Jan 15;469(3):783-9.

[2]. Bang E, et al. The Improving Effect of HL271, a Chemical Derivative of Metformin, a Popular Drug for Type II Diabetes Mellitus, on Aging-induced Cognitive Decline. Exp Neurobiol. 2018 Feb;27(1):45-56.

IM156物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₅H₂₀F₃N₅O₃

[ 分子量 ]:
375.35

IM156

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IM156生物活性

IM156物理化学性质

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