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西洛多辛-D4

西洛多辛-D4用途

思洛多辛-d4(KAD 3213-d4)是氘标记的思洛多辛。西罗多辛(KAD 3213)是一种强效、选择性和口服活性α1A肾上腺素能受体(α1A-AR)阻滞剂。西洛多辛对α1A-AR(Ki=0.036nm)的亲和力很高,分别是α1B-AR和α1D-AR的162倍和50倍,Ki值分别为21nm和2.0nm。西罗多辛是一种有效且耐受性良好的药物,可用于LUTS/BPH的研究[1][3]。

西洛多辛-D4名称

[ CAS 号 ]:
1426173-86-5

[ 中文名 ]:
西洛多辛-D4

[ 英文名 ]:
Silodosin-d4

[英文别名 ]:

西洛多辛-D4生物活性

[ 描述 ]:

思洛多辛-d4(KAD 3213-d4)是氘标记的思洛多辛。西罗多辛(KAD 3213)是一种强效、选择性和口服活性α1A肾上腺素能受体(α1A-AR)阻滞剂。西洛多辛对α1A-AR(Ki=0.036nm)的亲和力很高,分别是α1B-AR和α1D-AR的162倍和50倍,Ki值分别为21nm和2.0nm。西罗多辛是一种有效且耐受性良好的药物,可用于LUTS/BPH的研究[1][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 内分泌
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Maxime Rossi , Silodosin in the treatment of benign prostatic hyperplasia. Drug Des Devel Ther. 2010; 4: 291–297.

[3]. Villa L, et al. Effects by silodosin on the partially obstructed rat ureter in vivo and on human and rat isolated ureters.Br J Pharmacol. 2013 May;169(1):230-8.

[4]. Osman NI, et al.Silodosin : a new subtype selective alpha-1 antagonist for the treatment of lower urinary tract symptoms in patients with benign prostatic hyperplasia.Expert Opin Pharmacother. 2012 Oct;13(14):2085-96.

[5]. Kawahara T, et al. Silodosin inhibits the growth of bladder cancer cells and enhances the cytotoxic activity of cisplatin via ELK1 inactivation.Am J Cancer Res. 2015 Sep 15;5(10):2959-68. eCollection 2015.

西洛多辛-D4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
601.4±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C25H28D4F3N3O4

[ 分子量 ]:
499.559

[ 闪点 ]:
317.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
499.259613

[ LogP ]:
2.52

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.552

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