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ML 297

ML 297用途

ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂,EC50 值为 0.16 μM。ML 297 具有治疗癫痫病的潜力。

ML 297名称

[ CAS 号 ]:
1443246-62-5

[ 中文名 ]:
ML297 (VU0456810)

[ 英文名 ]:
ML 297

[英文别名 ]:

ML 297生物活性

[ 描述 ]:

ML 297 (VU 0456810) 是一种强效、选择性的 GIRK1/2 激活剂,EC50 值为 0.16 μM。ML 297 具有治疗癫痫病的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

EC50: 0.16 μM (GIRK1/2), 18 μM (GIRK1/4)[1]

[体外研究]

对于GIRK2/3[1],ML 297完全不起作用。ML297在表达GIRK1/2细胞和EC50为162nm时表现出浓度依赖性的功效[2]。ML297显示完全不能调节HEK-293细胞的活性,仅表达GIRK2和GIRKGIRK2/3[2]。

[体内研究]

ML297(60 mg/kg；i.p.)显示了预防抽搐和预防PTZ治疗死亡的高度显著能力[2]。动物模型：8-10个月大的C57/BL6雄性小鼠(约30 g)[ 2 ]剂量：60 mg/kg给药：腹腔注射结果：大多数动物既不抽搐也不死亡。

[参考文献]

[1]. Wen W, et al. Discovery of 'molecular switches' within a GIRK activator scaffold that afford selective GIRK inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Aug 15;23(16):4562-6.

[2]. Kaufmann K, et al. ML297 (VU0456810), the first potent and selective activator of the GIRK potassium channel, displays antiepileptic properties in mice. ACS Chem Neurosci. 2013 Sep 18;4(9):1278-86.

ML 297物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
377.8±42.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₄F₂N₄O

[ 分子量 ]:
328.316

[ 闪点 ]:
182.3±27.9 °C

[ 精确质量 ]:
328.113556

[ PSA ]:
62.44000

[ LogP ]:
4.73

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.617

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

ML 297MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

ML 297安全信息

[ 符号 ]:

GHS09

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H410

[ 警示性声明 ]:
P273-P501

[ 危险品运输编码 ]:
UN 3077 9 / PGIII