【Wnt-p53 inhibitor compound 2】Wnt-p53 inhibitor compound 2 CAS号:1448427-02-8【结构式性质活性】-化源网

Wnt-p53抑制剂化合物2是一种新型抑制剂,靶向Wnt信号传导和ATM/p53,有效抑制Wnt转录(IC50=11 nM)和p53转录(EC50=1.9 nM)；降低HCT-116 CRC细胞活力(IC50=10 nM)和增殖(IC50=8 nM),降低DLD-1,SW480和10.1癌细胞活力(IC50=12,27和41 nM)和增殖(IC50=18,15和13 nM)；化合物2以p53依赖性方式有效激活HCT-116,DLD-1和SW480细胞(EC50=13,15和18 nM)的凋亡；抑制HCT-116在20-200nM的细胞迁移和侵袭,也调节有丝分裂应激信号传导,导致Wnt反应性的抑制和p53的稳定化和活化以引起细胞周期停滞；诱导细胞死亡并抑制小鼠异种移植物中的肿瘤生长(20mg/kg/天,腹膜内),没有急性细胞毒性和毒性。

[ 描述 ]:

Wnt-p53抑制剂化合物2是一种新型抑制剂,靶向Wnt信号传导和ATM/p53,有效抑制Wnt转录(IC50=11 nM)和p53转录(EC50=1.9 nM)；降低HCT-116 CRC细胞活力(IC50=10 nM)和增殖(IC50=8 nM),降低DLD-1,SW480和10.1癌细胞活力(IC50=12,27和41 nM)和增殖(IC50=18,15和13 nM)；化合物2以p53依赖性方式有效激活HCT-116,DLD-1和SW480细胞(EC50=13,15和18 nM)的凋亡；抑制HCT-116在20-200nM的细胞迁移和侵袭,也调节有丝分裂应激信号传导,导致Wnt反应性的抑制和p53的稳定化和活化以引起细胞周期停滞；诱导细胞死亡并抑制小鼠异种移植物中的肿瘤生长(20mg/kg/天,腹膜内),没有急性细胞毒性和毒性。

[参考文献]

References 1. Cheng J, et al. Cancer Res. 2018 Jul 21. pii: canres.2642.2017. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-17-2642. View Related Products by Target Wnt

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁N₃O₃S

[ 分子量 ]:
371.455

公司名：上海源溪生物科技有限公司

区域：上海市浦东新区

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