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NTRC-824

NTRC-824用途

NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

NTRC-824名称

[ CAS 号 ]:
1623002-61-8

[ 英文名 ]:
NTRC 824

NTRC-824生物活性

[ 描述 ]:

NTRC-824 (Compound 5) 是一种有效的,选择性的,类似于神经降压素的非肽神经降压素受体 2 型 (NTS2) 拮抗剂,IC50 为 38 nM,Ki 为 202 nM。NTRC-824 对 NTS2 的选择性是 NTS1 (Ki >30 μM) 的 150 倍以上。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 神经降压素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 38 nM (Nurotensin receptor type 2)[1] Ki: 202 nM (Nurotensin receptor type 2)[1]


[体外研究]

NTS1受体处NTRC-824(化合物5)的检测显示,在30μM的NTS1分析中没有结合活性,使得NTRC-824(化合物5)在结合和功能分析中对NTS2都具有选择性。NTRC-824(化合物5)是第一种非肽类化合物,其行为类似于内源性配体,且比内源性配体更为活跃[1]。

[参考文献]

[1]. Thomas JB, et al. Identification of N-[(5-{[(4-methylphenyl)sulfonyl]amino}-3-(trifluoroacetyl)-1H-indol-1-yl)acetyl]-l-leucine (NTRC-824), a neurotensin-like nonpeptide compound selective for the neurotensin receptor type 2. J Med Chem. 2014 Sep 11;57(17):7472-7.

NTRC-824物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H26F3N3O6S

[ 分子量 ]:
553.55

[ 储存条件 ]:
-20°C， 密封， 干燥

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