PBI-4547
PBI-4547用途
PBI-4547是GPR40/120的激动剂和GPR84的拮抗剂,也是PPAR的部分配体和激活剂。PBI-4547剂量依赖性地抑制GPR84/Gαi2激活(通过BRET信号增加反映),IC50为17μM,激活GPR40(Gαq的EC50为102µM,Gαi2的EC50为16µM),并剂量依赖性地促进β-arrestin-2招募到GPR120(EC50=148μM)。PBI-4547可预防进展,改善NAFLD小鼠模型的糖代谢,恢复肝脏葡萄糖和FA代谢。
PBI-4547名称
[ CAS 号 ]:
1627694-81-8
[ 英文名 ]:
PBI-4547
PBI-4547生物活性
[ 描述 ]:
PBI-4547是GPR40/120的激动剂和GPR84的拮抗剂,也是PPAR的部分配体和激活剂。PBI-4547剂量依赖性地抑制GPR84/Gαi2激活(通过BRET信号增加反映),IC50为17μM,激活GPR40(Gαq的EC50为102µM,Gαi2的EC50为16µM),并剂量依赖性地促进β-arrestin-2招募到GPR120(EC50=148μM)。PBI-4547可预防进展,改善NAFLD小鼠模型的糖代谢,恢复肝脏葡萄糖和FA代谢。
[参考文献]
1. Simard JC, et al. Sci Rep. 2020 Jul 29;10(1):12778.
PBI-4547物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H27NaO2
[ 分子量 ]:
298.402
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