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KZR-504

KZR-504用途

KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。

KZR-504名称

[ CAS 号 ]:
1629052-78-3

[ 中文名 ]:
KZR-504

[ 英文名 ]:
KZR-504

KZR-504生物活性

[ 描述 ]:

KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 51 nM (LMP2), 4.274 μM (LMP7)[1].


[体内研究]

评估小鼠组织中LMP2和抗LMP7和β5的抑制作用表明KZR-504(化合物12)在体内具有选择性和有效性,在除脑外的所有组织中均> 1 mg/kg达到> 50％的靶抑制[1]。

[参考文献]

[1]. Johnson HWB, et al. Discovery of Highly Selective Inhibitors of the Immunoproteasome Low Molecular Mass Polypeptide 2 (LMP2) Subunit. ACS Med Chem Lett. 2017 Mar 9;8(4):413-417.


[相关活性小分子]

蛋白酶体抑制剂 | 雷公藤红素; 南蛇藤素 | ONX-0914 | 胃蛋白酶抑制剂 | 环氧酶素 | 艾沙佐米 | 钙蛋白酶抑制剂I | Oprozomib (ONX 0912) | PD150606 | Delanzomib | RA190 | Capzimin | 甲磺酸加贝酯 | PI-1840 | VR23

KZR-504物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H23N3O6

[ 分子量 ]:
413.42

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C， 避光， 惰性气体

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