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FzM1

FzM1用途

Frizzled4(Fzd4)受体的负变构调节剂和抑制Wnt拮抗作用的pEC50值为5.74的Wnt/β-连环蛋白途径抑制剂;通过与第三细胞内环ICL3相互作用诱导Fz4的构象变化,抑制蓬乱(Dsh)的结合并阻碍β-连环蛋白核转运和最终转录TCF/LEF调节基因所必需的Fz4-Dsh复合物的形成。

FzM1名称

[ CAS 号 ]:
1680196-54-6

[ 英文名 ]:
FzM1

[英文别名 ]:

FzM1生物活性

[ 描述 ]:

Frizzled4(Fzd4)受体的负变构调节剂和抑制Wnt拮抗作用的pEC50值为5.74的Wnt/β-连环蛋白途径抑制剂;通过与第三细胞内环ICL3相互作用诱导Fz4的构象变化,抑制蓬乱(Dsh)的结合并阻碍β-连环蛋白核转运和最终转录TCF/LEF调节基因所必需的Fz4-Dsh复合物的形成。

[参考文献]

References 1. Generoso SF, et al. Nat Chem Biol. 2015 Apr;11(4):280-6. 2. Riccio G, et al. Biochemistry. 2018 Jan 2. doi: 10.1021/acs.biochem.7b01087. View Related Products by Target Frizzled

FzM1物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
518.3±50.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C21H16N2O2S

[ 分子量 ]:
360.429

[ 闪点 ]:
267.2±30.1 °C

[ 精确质量 ]:
360.093262

[ LogP ]:
5.29

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.779

FzM1安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 警示性声明 ]:
P301 + P312 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

FzM1文献

Pharmacological folding chaperones act as allosteric ligands of Frizzled4.

Nat. Chem. Biol. 11(4) , 280-6, (2015)

Upon binding, ligands can chaperone their protein targets by preventing them from misfolding and aggregating. Thus, an organic molecule that works as folding chaperone for a protein might be its speci...


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