BLU-554

BLU-554 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR

研究领域 >> 癌症

FGFR4

成纤维细胞生长因子受体4(FGFR-4)是人体中由FGFR-4基因编码的蛋白质。该蛋白质是成纤维细胞生长因子受体家族的成员,其中氨基酸序列在整个进化过程中在成员之间高度保守。 FGFR家族成员1-4的配体亲和力和组织分布彼此不同。全长代表性蛋白质由细胞外区域组成,所述细胞外区域由三个免疫球蛋白样结构域组成,单个疏水性跨膜区段和细胞质酪氨酸激酶结构域。蛋白质的细胞外部分与成纤维细胞生长因子相互作用,启动下游信号的级联,最终影响有丝分裂发生和分化。 FGFR-4基因的基因组组织包含18个外显子。虽然已观察到可变剪接,但没有证据表明该蛋白的IgIII结构域的C-末端一半在三种替代形式之间变化,如FGFR 1-3所示[1]。

[1]. Neil Bifulco, et al. Inhibitors of the fibroblast growth factor receptor. PCT Int. Appl. (2015), WO 2015061572 A1 20150430.

尼达尼布 | Infigratinib (BGJ398) | AZD4547 | PD173074 | 厄达替尼 | 8-二氮杂萘-1(2H)-甲酰胺 | 3-四聚丙烯基二氢-2,5-呋喃二酮 | 硫酸类肝素 | 6-[[7-[(1-氨基环丙基)甲氧基]-6-甲氧基-4-喹啉基]氧基]-N-甲基-1-萘甲酰胺 | 盐酸巴多昔芬 | 多韦替尼 | 罗加替尼 | 4-[(1E)-2-[5-[(1R)-1-(3,5-二氯-4-吡啶基)乙氧基]-1H-吲唑-3-基]乙烯基]-1H-吡唑-1-乙醇 | BLU9931 | [4-[2-(1H-吲唑-3-基)乙烯基]苯基]-1-哌嗪基甲酮