ASIC1a inhibitor 5b

ASIC1a抑制剂5b是一种高度选择性和有效的ASIC1a抑制剂,在pH 6.7下抑制质子诱发的ASIC1a电流,IC50为27 nM。ASIC1a抑制剂5b能够以pH依赖的方式,有效且选择性地抑制酸诱导的含ASIC1a的通道激活,包括ASIC1a同源三聚体和ASIC1a-ASIC2异源三聚体。ASIC1a抑制剂5b与ASIC1a的酸性囊结合,与pH 6.0相比,在pH 6.7激活ASIC1a时,表现出显著的左移。ASIC1a抑制剂5b可保护神经元免受ASIC1a依赖性细胞死亡的影响,并可渗透血脑屏障。ASIC1a抑制剂5b(5 mg/kg)可减轻缺血性卒中小鼠MCAO模型的神经损伤和梗死体积。

[ 描述 ]:

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₂₃H₂₉Cl₃N₄O₂

[ 分子量 ]:
499.861

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