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LEI-105

LEI-105用途

LEI-105是一种有效,高选择性和可逆的双重DAGL-α/DAGL-β抑制剂,分别具有pIC50 pf 7.5/7.4;对内源性大麻素代谢中涉及的其他酶(ABHD6,ABHD12,MAGL或FAAH)没有活性,对CB1受体没有亲和力;浓度依赖性地降低2-AG水平,但不降低anandamide水平,在Neuro2A细胞中;在小鼠海马切片模型中减少大麻素CB1受体介导的短期突触可塑性。

LEI-105名称

[ CAS 号 ]:
1800327-36-9

[ 英文名 ]:
LEI-105

LEI-105生物活性

[ 描述 ]:

LEI-105是一种有效,高选择性和可逆的双重DAGL-α/DAGL-β抑制剂,分别具有pIC50 pf 7.5/7.4;对内源性大麻素代谢中涉及的其他酶(ABHD6,ABHD12,MAGL或FAAH)没有活性,对CB1受体没有亲和力;浓度依赖性地降低2-AG水平,但不降低anandamide水平,在Neuro2A细胞中;在小鼠海马切片模型中减少大麻素CB1受体介导的短期突触可塑性。

[参考文献]

References 1. Baggelaar MP, et al. J Am Chem Soc. 2015 Jul 15;137(27):8851-7. View Related Products by Target Diacylglycerol Lipase (DAGL)

LEI-105物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H24N2O2

[ 分子量 ]:
384.479

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