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cPrPMEDAP

cPrPMEDAP用途

cPrPMEDAP是GS-9219的中间代谢产物。cpr PMEDAP是鸟嘌呤核苷酸类似物PMEG的前药,具有抗增殖活性。cPrPMEDAP在生理pH值下带负电,对皮肤渗透性差[1][2]。

cPrPMEDAP名称

[ CAS 号 ]:
182798-83-0

[ 英文名 ]:
cPrPMEDAP

cPrPMEDAP生物活性

[ 描述 ]:

cPrPMEDAP是GS-9219的中间代谢产物。cpr PMEDAP是鸟嘌呤核苷酸类似物PMEG的前药,具有抗增殖活性。cPrPMEDAP在生理pH值下带负电,对皮肤渗透性差[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[体外研究]

cPrPMEDAP在EC50为290nm的SiHa细胞中显示出抗增殖活性(SiHa细胞：HPV转化的宫颈癌细胞系)[1]。PMEG在细胞中形成一种活性磷酸化代谢物PMEG二磷酸(PMEG-DP),由于对核DNA聚合酶α、δ和ɛ的有效抑制,抑制各种转化细胞系的生长,从而抑制DNA合成和/或DNA修复。在动物模型中,PMEG具有抗增殖作用；PMEG作为一种抗增殖剂的用途受到其较差的细胞通透性和毒性的限制。cPrPMEDAP在体外具有类似的抗增殖作用,在体内具有降低毒性的作用,但与PMEG一样,在生理pH值下带负电,皮肤渗透性差[1]。

[参考文献]

[1]. Compton ML, et al. 9-(2-Phosphonylmethoxyethyl)-N6-cyclopropyl-2,6-diaminopurine (cpr-PMEDAP) as a prodrug of 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)guanine (PMEG). Biochem Pharmacol. 1999;58(4):709-714.

[2]. Wolfgang GH, et al. GS-9191 is a novel topical prodrug of the nucleotide analog 9-(2-phosphonylmethoxyethyl)guanine with antiproliferative activity and possible utility in the treatment of human papillomavirus lesions. Antimicrob Agents Chemother. 2009;53(7):2777-2784.

cPrPMEDAP物理化学性质

[ 分子式 ]:
C11H17N6O4P

[ 分子量 ]:
328.26

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