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Trifluoromethyl-tubercidin

Trifluoromethyl-tubercidin用途

Trifluoromethyl-tubercidin (TFMT)可抑制宿主Mtr1并抑制病毒复制。TFMT 通过其S-adenosyl-l-methionine 结合袋相互作用抑制Mtr1,限制流感病毒复制。TFMT 能有效抑制病毒在小鼠体内的复制,毒性很小。

Trifluoromethyl-tubercidin名称

[ CAS 号 ]:
1854086-05-7

[ 英文名 ]:
Trifluoromethyl-tubercidin

Trifluoromethyl-tubercidin生物活性

[ 描述 ]:

Trifluoromethyl-tubercidin (TFMT)可抑制宿主Mtr1并抑制病毒复制。TFMT 通过其S-adenosyl-l-methionine 结合袋相互作用抑制Mtr1,限制流感病毒复制。TFMT 能有效抑制病毒在小鼠体内的复制,毒性很小。

[体外研究]

三氟甲基结核菌素对IAV感染的中位抑制浓度(IC50)为0.30μM,在有效浓度范围内未观察到显著的体外毒性,用水溶性四氮唑(WST)-8细胞活力测定法测定。当在感染后3至4小时给药时,三氟甲基结核菌素治疗也极大地抑制了IAV的复制。三氟甲基结核菌素在IAV感染的小鼠细胞系LA-4中显示出抑制活性,尽管其效力(IC50=7.7μM)低于人类细胞[1]。

[体内研究]

感染IAV后2天的三氟甲基结核菌素治疗。在这一点上,三氟甲基结核菌素治疗小鼠肺中的NP和PB2mRNA水平显著降低,表明结核菌素的三氟甲基取代将体内毒性降低到我们无法检测到的水平,但保留了抗IAV的功效[1]。

[参考文献]

1. Tsukamoto Y, et al. Inhibition of cellular RNA methyltransferase abrogates influenza virus capping and replication. Science. 2023 Feb 10;379(6632):586-591.

Trifluoromethyl-tubercidin物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H13F3N4O4

[ 分子量 ]:
334.25

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