SF-3-030

SF-3-030用途

SF-3-030是一种新型的ATP依赖/催化ERK1/2位点抑制剂,抑制A375细胞活性,IC50为4.9μm。SF-3-030显示对ERK1/2途径中激活突变的癌细胞系具有选择性抑制作用。SF-3-030抑制了四种含有BRAF或NRas突变的黑色素瘤细胞系的生存能力,IC50为5-10μm。SF-3-030选择性调节ERK依赖的即刻早期基因表达,引起AP-1蛋白水平的差异性变化,其特征是抑制Fra-1、FosB和替代剪接变体FosB2,但对c-Fos水平无影响,并诱导ROS介导对A375细胞增殖的抑制。

SF-3-030名称

[ CAS 号 ]:
1883721-73-0

[ 英文名 ]:
SF-3-030

SF-3-030生物活性

[ 描述 ]:

SF-3-030是一种新型的ATP依赖/催化ERK1/2位点抑制剂,抑制A375细胞活性,IC50为4.9μm。SF-3-030显示对ERK1/2途径中激活突变的癌细胞系具有选择性抑制作用。SF-3-030抑制了四种含有BRAF或NRas突变的黑色素瘤细胞系的生存能力,IC50为5-10μm。SF-3-030选择性调节ERK依赖的即刻早期基因表达,引起AP-1蛋白水平的差异性变化,其特征是抑制Fra-1、FosB和替代剪接变体FosB2,但对c-Fos水平无影响,并诱导ROS介导对A375细胞增殖的抑制。

[参考文献]

1. Ramon Martinez 3rd, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2021 Jan;376(1):84-97.

SF-3-030物理化学性质

[ 分子式 ]:
C14H12O5S2

[ 分子量 ]:
324.365

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