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E3连接酶配体1

E3连接酶配体1用途

E3 ligase Ligand 1是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体，来自专利WO/2017/030814A1，化合物实例202。

E3连接酶配体1名称

[ CAS 号 ]:
1948273-03-7

[ 中文名 ]:
E3连接酶配体1

[ 英文名 ]:
E3 ligase Ligand 1

E3连接酶配体1生物活性

[ 描述 ]:

E3 ligase Ligand 1是用于 PROTAC 技术中的E3连接酶配体,来自专利WO/2017/030814A1,化合物实例202。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ligand for E3 Ligase[1]


[体外研究]

E3连接酶配体1是VHL E3连接酶结合配体[1]。 E3连接酶配体1用于合成ARV-771,一种基于von Hippel-Landau(VHL)E3连接酶的BET PROTAC。 ARV-771是一种基于蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)技术的小分子泛BET降解剂,与BET抑制相比,在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的细胞模型中显示出显着改善的功效[2]。

[参考文献]

[1]. WO/2017/030814A1

[2]. Kanak R, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2016), 113(26), 7124-7129


[相关活性小分子]

E3连接酶配体3 | VH-298 | 2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-羟基-异吲哚-1,3-二酮 | E3连接酶配体4 | E3连接酶配体1A | E3连接酶配体5 | 蛋白质降解剂1 TFA | TNF-α-IN-1

E3连接酶配体1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H33ClN4O3S

[ 分子量 ]:
481.05

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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