PTC-672
PTC-672用途
PTC-672(PTC672)是一种新型口服活性抑制剂,对淋球菌(N.gonorhoae,Ng)包括耐多药菌株(MIC,0.05至0.4 ug/mL)具有窄谱活性,直接抑制Ia类核糖核苷酸还原酶(RNR)。PTC-672对革兰氏阴性病原体和正常肠道生物体(MIC范围为12.5至≥62.5微克/毫升)。PTC-672对所检测的所有奈瑟菌物种(包括耐多药微生物和Nm M2092血清群B(NMSB)参考菌株)显示出明显的抗生素活性偏好。PTC-672靶向DNA合成和Ia类RNR大亚基,但不靶向DNA拓扑异构酶。PTC-672在2.5μM时对RNR活性有78%的抑制,也抑制Ec RNR,但在100μM时不抑制人RNR。PTC-672(30 mg/kg)在淋病小鼠模型中展示了体内疗效。
PTC-672名称
[ CAS 号 ]:
1962140-61-9
[ 英文名 ]:
PTC-672
PTC-672生物活性
[ 描述 ]:
PTC-672(PTC672)是一种新型口服活性抑制剂,对淋球菌(N.gonorhoae,Ng)包括耐多药菌株(MIC,0.05至0.4 ug/mL)具有窄谱活性,直接抑制Ia类核糖核苷酸还原酶(RNR)。PTC-672对革兰氏阴性病原体和正常肠道生物体(MIC范围为12.5至≥62.5微克/毫升)。PTC-672对所检测的所有奈瑟菌物种(包括耐多药微生物和Nm M2092血清群B(NMSB)参考菌株)显示出明显的抗生素活性偏好。PTC-672靶向DNA合成和Ia类RNR大亚基,但不靶向DNA拓扑异构酶。PTC-672在2.5μM时对RNR活性有78%的抑制,也抑制Ec RNR,但在100μM时不抑制人RNR。PTC-672(30 mg/kg)在淋病小鼠模型中展示了体内疗效。
[参考文献]
1. Jana Narasimhan, et al. Elife. 2022 Feb 9;11:e67447.
PTC-672物理化学性质
[ 分子式 ]:
C18H23N3O6
[ 分子量 ]:
377.397
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