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EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a

EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a用途

EGFR-HER2 Ex20Ins抑制剂1a是一种高效,广泛有效的EGFR和HER2外显子20插入突变体抑制剂,生化IC50<0.5 nM(wtEGFR,100 uM ATP)；对Ba/F3细胞增殖和信号通路具有优异的抑制作用。EGFR或HER2 Ex20Ins突变(IC50=7.5-35 nM),并且在EGFR P772_H773insPNP患者来源的肺癌细胞系DFCI127中与阿法替尼相比；诱导EGFR-InsSVD转化的Ba/F3细胞中EGFR和Erk磷酸化的剂量依赖性降低,在0.1μM时具有强抑制作用；显示出广泛和超增殖活性。与目前相比,针对EGFR和HER2 Ex20Ins突变体的活性批准第2代和第3代不可逆EGFR抑制剂。

EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a名称

[ CAS 号 ]:
2068806-31-3

[ 英文名 ]:
JBJ-03-142-02

EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a生物活性

[ 描述 ]:

EGFR-HER2 Ex20Ins抑制剂1a是一种高效,广泛有效的EGFR和HER2外显子20插入突变体抑制剂,生化IC50<0.5 nM(wtEGFR,100 uM ATP)；对Ba/F3细胞增殖和信号通路具有优异的抑制作用。EGFR或HER2 Ex20Ins突变(IC50=7.5-35 nM),并且在EGFR P772_H773insPNP患者来源的肺癌细胞系DFCI127中与阿法替尼相比；诱导EGFR-InsSVD转化的Ba/F3细胞中EGFR和Erk磷酸化的剂量依赖性降低,在0.1μM时具有强抑制作用；显示出广泛和超增殖活性。与目前相比,针对EGFR和HER2 Ex20Ins突变体的活性批准第2代和第3代不可逆EGFR抑制剂。

[参考文献]

References 1. Jang J, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2018 Jul 6. doi: 10.1002/anie.201805187. View Related Products by Target EGFR

EGFR-HER2 Ex20Ins inhibitor 1a物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H22FN7O3

[ 分子量 ]:
487.495

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