AM-1488

AM-1488用途

AM-1488是一种有效的口服活性甘氨酸受体(GlyR)增强剂(hGlyRα3 EC50=0.45μM)[1][2]。

AM-1488名称

[ CAS 号 ]:
2079895-60-4

[ 英文名 ]:
AM-1488

AM-1488生物活性

[ 描述 ]:

AM-1488是一种有效的口服活性甘氨酸受体(GlyR)增强剂(hGlyRα3 EC50=0.45μM)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

AM-1488还增强小鼠脊髓神经元中的天然GlyRs,其主要表达GlyRα1(β)和GlyRβ3(β)[1]。细胞活力测定[1]细胞系：小鼠脊髓神经元浓度：0.5μM孵育时间：10分钟结果：在五分之五的细胞中,有五分之二的细胞喷出20μM甘氨酸所诱发的峰值电流从平均50.8 pA增加到平均222.2 pA。

[体内研究]

AM-1488(口服灌胃；20 mg/kg；一次)治疗可显著逆转神经病理性疼痛小鼠模型中由神经损伤引起的机械性超敏反应,而不会受到镇静或运动副作用的干扰[1]。动物模型：小鼠备用神经损伤模型[1]剂量：20mg/kg灌胃；20毫克/千克；一次结果：触觉超敏反应显著逆转94%,未结合脑浓度分别是小鼠GlyRα1和GlyRβ3 EC50值的2.8倍和1.6倍。动物模型：幼鼠[1]剂量：20 mg/kg给药：口服灌胃；20毫克/千克；一次结果：与溶媒治疗的小鼠无显著差异。

[参考文献]

[1]. Xin Huang, et al. Crystal structures of human glycine receptor α3 bound to a novel class of analgesic potentiators. Nat Struct Mol Biol. 2017 Feb;24(2):108-113.

[2]. Howard Bregman, et al. The Discovery and Hit-to-Lead Optimization of Tricyclic Sulfonamides as Potent and Efficacious Potentiators of Glycine Receptors. J Med Chem. 2017 Feb 9;60(3):1105-1125.

AM-1488物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H17N3O4S

[ 分子量 ]:
383.42

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