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TAS0728

TAS0728用途

TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

TAS0728名称

[ CAS 号 ]:
2088323-16-2

[ 中文名 ]:
TAS0728

[ 英文名 ]:
TAS0728

TAS0728生物活性

[ 描述 ]:

TAS0728 是一种有效、选择性、可口服、不可逆、共价结合的 HER2 抑制剂,与 HER2 的 C805 位点共价结合,抑制其活性,IC50 值为 13 nM。TAS0728 对 BMX,HER4,BLK,EGFR,JAK3,SLK,LOK 和人 HER2 的 IC50 值分别为 4.9,8.5,31,65,33,25,86 和 36 nM。TAS0728 同时可抑制 HER2,HER3 及其下游效应蛋白的磷酸化。具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

HER4:8.5 nM (IC50)

HER2:13 nM (IC50)

Human HER2:36 nM (IC50)

EGFR:65 nM (IC50)

BMX:4.9 nM (IC50)

BLK:31 nM (IC50)

JAK3:33 nM (IC50)

SLK:25 nM (IC50)

LOK:86 nM (IC50)

[参考文献]

[1]. Irie H, et al. TAS0728, a covalent-binding, HER2-selective kinase inhibitor shows potent antitumor activity in preclinical models. Mol Cancer Ther. 2019 Feb 20.

TAS0728物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₂N₈O₃

[ 分子量 ]:
504.58

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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