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E3连接酶配体9

E3连接酶配体9用途

E3 ligase Ligand 9 是用于 PROTAC 技术,可连接到E3连接酶的,BETd-260的一个配体。BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 51 pM。

E3连接酶配体9名称

[ CAS 号 ]:
2093388-45-3

[ 中文名 ]:
E3连接酶配体9

[ 英文名 ]:
E3 Ligand-Linker Conjugate 4

E3连接酶配体9生物活性

[ 描述 ]:

E3 ligase Ligand 9 是用于 PROTAC 技术,可连接到E3连接酶的,BETd-260的一个配体。BETd-260 是基于 PROTAC 技术的一种有效的 BET 降解剂,在白血病细胞 RS4;11 中,降低 BRD4 蛋白活性,IC50 值为 51 pM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> E3 Ligase的配体

[ 靶点 ]

E3 ligase[1].


[参考文献]

[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

E3连接酶配体9物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H23N3O3

[ 分子量 ]:
329.39

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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