MRT67307 hydrochloride

MRT67307 hydrochloride用途

MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。

MRT67307 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2095432-39-4

[ 英文名 ]:
MRT67307 hydrochloride

MRT67307 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> NF-κB信号通路 >> IKK

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 自噬 >> ULK

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TBK1:19 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

IKKε:160 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

ULK2:38 nM (IC50)

ULK1:45 nM (IC50)

Autophagy

[体外研究]

MRT67307抑制IKKϵ和TBK1,在体外0.1 mM ATP检测时,IC50值为160和19 nM,但即使在10μM时也不抑制IKKα或IKKβ[1]。MRT67307(2μM)可阻止骨髓源性巨噬细胞(BMDMs)中IRF3的磷酸化。MRT67307(2μM)不抑制poly(I:C)激活JNK或p38 MAPK[1]。MRT67307(1nm-10μM)阻止巨噬细胞产生IFNβ[1]。MRT67307(10μM)足以将磷酸化ATG13降低到控制水平[2]。MRT67307(10μM)阻断小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)的自噬[2]。MRT67307(5μM；4h)阻断了TBK1/IKKε诱导的293T细胞CYLD磷酸化[3]。Western Blot分析[3]细胞系：293T细胞浓度：5μM培养时间：4h结果：TBK1/IKKε诱导的CYLD磷酸化被取消。

[参考文献]

[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.

[2]. Petherick KJ, et al. Pharmacological inhibition of ULK1 kinase blocks mammalian target of rapamycin (mTOR)-dependent autophagy. J Biol Chem. 2015 May 1;290(18):11376-83.

[3]. Zhu Z, et al. Inhibition of KRAS-driven tumorigenicity by interruption of an autocrine cytokine circuit. 26.37Cancer Discov. 2014 Apr;4(4):452-65.

MRT67307 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₇ClN₆O₂

[ 分子量 ]:
501.06

MRT67307 hydrochloride

MRT67307 hydrochloride用途

MRT67307 hydrochloride名称

MRT67307 hydrochloride生物活性

MRT67307 hydrochloride物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物