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Topoisomerase I inhibitor 8

Topoisomerase I inhibitor 8用途

拓扑异构酶I抑制剂8是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂8是喜树碱的六环类似物,对肿瘤细胞具有细胞毒性作用[1]。

Topoisomerase I inhibitor 8名称

[ CAS 号 ]:
210346-40-0

[ 英文名 ]:
Topoisomerase I inhibitor 8

Topoisomerase I inhibitor 8生物活性

[ 描述 ]:

拓扑异构酶I抑制剂8是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂8是喜树碱的六环类似物,对肿瘤细胞具有细胞毒性作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

[ 靶点 ]

Topoisomerase I

[体外研究]

拓扑异构酶I抑制剂8(化合物57)对三种IC50s分别为0.22 ng/mL(P388)、2.06 ng/mL。拓扑异构酶I抑制剂8导致DNA在拓扑异构酶I存在下从超螺旋形式转变为松弛形式,显示出比SN-38(HY-13704)更强的效力,SN-38化合物/IC50的IC50=0.51[1]。

[参考文献]

[1]. Sugimori M, et al. Synthesis and antitumor activity of ring A- and F-modified hexacyclic camptothecin analogues. J Med Chem. 1998 Jun 18;41(13):2308-18.

Topoisomerase I inhibitor 8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₁FN₂O₄

[ 分子量 ]:
420.43

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