DDC-01-163

DDC-01-163用途

DDC-01-163是一种变构EGFR降解剂,可选择性抑制L858R/T790M(L/T)突变型Ba/F3细胞的增殖,同时使野生型EGFR Ba/F3细胞不受影响；DDC-01-163对EGFR L858R/T790M表现出可接受的生化效力,IC50值为45 nM。DDC-01-163对具有L/T/C797S和L/T/L718Q EGFR突变的osimertinib耐药细胞也有效。当与ATP位点EGFR抑制剂Osimertinib结合时,DDC-01-163对L858R/T790M EGFR Ba/F3细胞的抗增殖活性增强。

DDC-01-163名称

[ CAS 号 ]:
2140806-84-2

[ 英文名 ]:
DDC-01-163

DDC-01-163生物活性

[ 描述 ]:

DDC-01-163是一种变构EGFR降解剂,可选择性抑制L858R/T790M(L/T)突变型Ba/F3细胞的增殖,同时使野生型EGFR Ba/F3细胞不受影响；DDC-01-163对EGFR L858R/T790M表现出可接受的生化效力,IC50值为45 nM。DDC-01-163对具有L/T/C797S和L/T/L718Q EGFR突变的osimertinib耐药细胞也有效。当与ATP位点EGFR抑制剂Osimertinib结合时,DDC-01-163对L858R/T790M EGFR Ba/F3细胞的抗增殖活性增强。

[参考文献]

1. Jaebong Jang, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2020 Aug 17;59(34):14481-14489.

DDC-01-163物理化学性质

[ 分子式 ]:
C49H51N9O9S

[ 分子量 ]:
942.061

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