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NAMPT抑制剂-接头1

NAMPT抑制剂-接头1用途

NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

NAMPT抑制剂-接头1名称

[ CAS 号 ]:
2241019-57-6

[ 中文名 ]:
NAMPT抑制剂-接头1

[ 英文名 ]:
NAMPT inhibitor-linker 1

NAMPT抑制剂-接头1生物活性

[ 描述 ]:

NAMPT inhibitor-linker 1 为 ADC 的一部分,由一种 NAMPT 的抑制剂作为有效载荷和一个连接物组成。ADC-3 由一个 NAMPT inhibitor-linker 1 和一个 anti-c-Kit 单克隆抗体组成,对表达 c-Kit 的细胞具有抑制作用,比如 GIST-T1 和 NCI-H526 细胞,IC50 值分别为 <3 pM 和 9 pM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> Drug-Linker Conjugates for ADC
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> NAMPT

[体外研究]

ADC-3表达对表达c-Kit的细胞系如GIST-T1和NCI-H526的有效活性,IC50分别<3 pM和9 pM [1]。

[体内研究]

ADC-3(20 mg/kg,静脉注射28天)耐受,并导致携带GIST-T1细胞的小鼠肿瘤停滞[1]。动物模型：雌性scid-beige(SCID bg)小鼠[1]剂量：20mg/kg给药：单次静脉内注射(iv)28天结果：显着抑制小鼠肿瘤的生长。

[参考文献]

[1]. Karpov AS, et al. Nicotinamide Phosphoribosyltransferase Inhibitor as a Novel Payload for Antibody-Drug Conjugates. ACS Med Chem Lett. 2018 Jun 28;9(8):838-842.

NAMPT抑制剂-接头1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C36H37FN6O6

[ 分子量 ]:
668.71

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

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