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LYN-1604 dihydrochloride

LYN-1604 dihydrochloride用途

LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

LYN-1604 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
2310109-38-5

[ 英文名 ]:
LYN-1604 dihydrochloride

LYN-1604 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

LYN-1604 dihydrochloride 是一种有效的 UNC-51 样激酶 1 (ULK1) 激活剂,EC50 值为 18.94 nM。LYN-1604 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 自噬 >> ULK
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[ 靶点 ]

ULK1:18.94 nM (EC50)


[体外研究]

LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂(100nm时酶活性为195.7%,IC50为1.66μM,对抗MDA-MB-231细胞)[1]。LYN-1604与野生型ULK1结合,结合亲和力在纳摩尔范围内(KD=291.4nm)[1]。LYN-1604(0.5、1.0和2.0μM)通过MDA-MB-231细胞中的ULK复合物诱导细胞死亡[1]。LYN-1604(0.5-2μM,24小时)诱导MDA-MB-231细胞中Beclin-1的显著上调和p62的降解,以及LC3-I向LC3-II的转化[1]。LYN-1604通过ULK复合体诱导ATG5依赖性自噬[1]。LYN-1604也能促进caspase3的裂解,诱导细胞凋亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：MDA-MB-231细胞浓度：0.5、1.0、2.0μM孵育时间：结果：诱导细胞死亡。自噬率呈剂量依赖性增加。Western Blot分析[1]细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：0、0.5、1、2μM孵育时间：24小时结果：诱导Beclin-1显著上调,p62降解,LC3-I向LC3-II转化。

[体内研究]

LYN-1604(低剂量,25 mg/kg；中剂量,50 mg/kg；高剂量,100 mg/kg；14天每天灌胃一次)通过靶向ULK1调节细胞死亡抑制异种移植物TNBC的生长[1]。动物模型：24只雌性裸鼠(BALB/c,6-8周,20-22g)[1]剂量：低剂量,25mg/kg；中剂量,50mg/kg；高剂量,100mg/kg；灌胃给药；1次/d,连续14d。结果：显著抑制异种移植MDA-MB-231细胞的生长。小鼠体重稳定。实验结束时,部分剂量组小鼠肝、脾重量指数略有增加,而肾重量指数在各剂量组均未受影响。

[参考文献]

[1]. Zhang L, et al. Discovery of a small molecule targeting ULK1-modulated cell death of triple negative breast cancer in vitro and in vivo. Chem Sci. 2017 Apr 1;8(4):2687-2701.

LYN-1604 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C33H45Cl4N3O2

[ 分子量 ]:
657.54

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