TT-OAD2

TT-OAD2用途

TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。

TT-OAD2名称

[ CAS 号 ]:
2382719-60-8

[ 英文名 ]:
TT-OAD2

TT-OAD2生物活性

[ 描述 ]:

TT-OAD2 是一种非肽的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 受体激动剂,其 EC50 为 5 nM。TT-OAD2 可用于糖尿病的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胰高血糖素受体

[ 靶点 ]

EC50: 5 nM (GLP-1 receptor)[2]


[体外研究]

TT-OAD2(0-10μM)以浓度依赖的方式抑制HEK293A细胞内GLP-1-和氧调素介导的cAMP、钙、pERK1/2和β-阻滞剂反应[1]。

[体内研究]

TT-OAD2(3 mg/kg；静脉注射；雄性人GLP-1受体敲入和敲除小鼠)治疗在人源化GLP-1R敲入(KI)和GLP-1R敲除(KO)小鼠上诱导急性IVGTT中的血浆胰岛素[1]。动物模型：雄性人GLP-1受体敲除小鼠(6-11月龄)静脉葡萄糖耐量试验[1]剂量：3mg/kg给药：静脉注射(单剂量)结果：诱导血浆胰岛素。

[参考文献]

[1]. Zhao P, et al. Activation of the GLP-1 receptor by a non-peptidic agonist. Nature. 2020 Jan;577(7790):432-436.

[2]. Transtech Pharma, et al. Substituted azoanthracene derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof. WO2010114824A1.

TT-OAD2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C50H49Cl4N3O6

[ 分子量 ]:
929.75

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