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RMC-6272

RMC-6272用途

RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。

RMC-6272名称

[ CAS 号 ]:
2382769-46-0

[ 英文名 ]:
RMC-6272

RMC-6272生物活性

[ 描述 ]:

RMC-6272(RM-006)是一种双空间mTORC1选择性抑制剂。RMC-6272对mTORC1的抑制作用比mTORC2强且有选择性(>10倍)。与雷帕霉素相比,RMC-6272显示出更好的mTORC1抑制作用,并在TSC2无效肿瘤中诱导更多的细胞死亡[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

与雷帕霉素相比,RMC-6272在多个TSC1或TSC2突变肿瘤细胞系中显示出更有效的生长抑制。RMC-6272在TSC1或TSC2突变细胞中比野生型细胞引起更严重的生长抑制。在~1 nM处的RMC-6272显示出对p4E-BP1T37/46的几乎完全抑制,而对pS6S240/244水平的抑制作用与雷帕霉素和RM化合物相似[1]。

[体内研究]

治疗四周后,RMC-6272可显著降低Tsc2+/-A/J小鼠的肾肿瘤负担。停止治疗两个月后评估肿瘤再生,与雷帕霉素和MLN0128组相比,RMC-6272组的肿瘤负担显著降低[1]。

[参考文献]

[1]. Heng Du, et al. Bi-steric mTORC1-selective inhibitors demonstrate improved potency and efficacy in tumors with mTORC1 hyperactivation [abstract]. In: Proceedings of the American Association for Cancer Research Annual Meeting 2021; 2021 Apr 10-15 and May 17-21. Philadelphia (PA): AACR; Cancer Res 2021;81(13_Suppl):Abstract nr 1026.

RMC-6272物理化学性质

[ 分子式 ]:
C95H141FN6O27S

[ 分子量 ]:
1850.22

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