SIRT1/2/3-IN-1

SIRT1/2/3-IN-1用途

SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)是SIRT1、SIRT2和SIRT3的高效、选择性和细胞渗透性抑制剂,IC50分别为0.54、0.253和0.72μM。SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)可用于癌症研究[1]。

SIRT1/2/3-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
2413212-06-1

[ 英文名 ]:
SIRT1/2/3-IN-1

SIRT1/2/3-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)是SIRT1、SIRT2和SIRT3的高效、选择性和细胞渗透性抑制剂,IC50分别为0.54、0.253和0.72μM。SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶

[ 靶点 ]

0.54 μM(SIRT1), 0.253 μM(SIRT2), and 0.72 μM(SIRT3) [1].


[体外研究]

SIRT1/2/3-IN-1(化合物10)对癌细胞具有时间和浓度依赖性的细胞生长抑制[1]。Western印迹分析[1]细胞系：HCT116人结肠癌细胞浓度：0、0.5、2、10、50和100µM孵育时间：8小时结果：抑制K382乙酰化肿瘤抑制蛋白p53的去乙酰化。细胞增殖分析[1]细胞系：人MCF-7乳腺癌细胞和人SK-MEL-2黑素瘤细胞浓度：1、5、12.5、25、50或100µM孵育期：24小时,48小时或72小时结果：浓度依赖性抑制细胞生长

[参考文献]

[1]. Li R , et al. A bicyclic pentapeptide-based highly potent and selective pan-SIRT1/2/3 inhibitor harboring Nε-thioacetyl-lysine[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2020, 28(7):115356.

SIRT1/2/3-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C46H63N9O8S2

[ 分子量 ]:
934.18

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