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EGFR-IN-63

更新时间：2024-01-27 18:45:28

EGFR-IN-63结构式	常用名	EGFR-IN-63	英文名	EGFR-IN-63
	CAS号	2414635-72-4	分子量	434.31
	密度	N/A	沸点	N/A
	分子式	C₂₀H₁₂BrN₅S	熔点	N/A
	MSDS	N/A	闪点	N/A

EGFR-IN-63用途

EGFR-IN-63是一种EGFR抑制(IC50:0.096μM),在MCF-7细胞中具有抗癌活性(IC50:2.49μM)。

英文名	EGFR-IN-63

描述	EGFR-IN-63是一种EGFR抑制(IC50:0.096μM),在MCF-7细胞中具有抗癌活性(IC50:2.49μM)。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR 信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
体外研究	与吉非替尼(IC50=0.166μM)相比,EGFR-IN-63(2-4小时)具有更好的EGFR抑制作用(IC50=0.096μM),与吉非他尼(IC504.972μM)比较,具有对MCF-7细胞系的抗癌活性(IC50=2.49μM)。24小时后,EGFR-IN-63导致MCF-7细胞G1期前凋亡,细胞生长停滞在G2/M期,与对照细胞(7.1%)相比,DNA含量百分比(41.45%)增加。EGFR-IN-63将细胞生长阻滞在G2/M期并诱导其凋亡作用。与对照细胞(1.47%)相比,经EGFR-in-63处理后,MCF-7细胞系中总凋亡细胞的百分比增加(24.19%)[1]。细胞毒性试验细胞系：A549、MCF-7、WI38、PC9和HCC827细胞系浓度：培养基体积的10%孵育时间：2-4小时结果：显示出优越的EGFR抑制、抗癌活性和低细胞毒性。细胞周期分析细胞系：MCF-7浓度：0.01μM孵育时间：24小时结果：导致MCF-七细胞G1期前凋亡,细胞生长停滞在G2/M期。凋亡分析细胞系：MCF-7浓度：0.01μM孵育时间：24小时结果：显示细胞生长停滞在G2/M期,并诱导凋亡效应。
参考文献	[1]. Heba Abdelrasheed Allam, et al, Design and Synthesis of some new 2,4,6-trisubstituted quinazoline EGFR inhibitors as targeted anticancer agents, Bioorg Chem. 2020 May;98:103726

分子式	C₂₀H₁₂BrN₅S
分子量	434.31