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SUVN-911

SUVN-911用途

SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。

SUVN-911名称

[ CAS 号 ]:
2414674-71-6

[ 英文名 ]:
SUVN-911(compound 9h)

SUVN-911生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 1.5 nM (α4β2 receptor)[1]

[体外研究]

SUVN-911对α4β2的选择性高于α3β4nachr[1]。SUVN-911对包括GPCRs、离子通道、酶、肽、类固醇、第二信使、生长因子和前列腺素在内的70多种受体具有良好的选择性[1]。

[体内研究]

SUVN-911没有心血管和胃肠道副作用[1]。SUVN-911(1.0-10.0 mg/kg；p.o.；每日；连续3天)显示出显著的抗抑郁作用[1]。SUVN-911显示了大鼠的代谢稳定性[1]。SUVN-911(3mg/kg；p.o.)在Wistar大鼠中显示出高剂量的口服暴露、较长的半衰期和足够的脑渗透[1]。动物模型：雄性Wistar大鼠(180-230g)[1]剂量：1 mg/kg,3 mg/kg,10.0 mg/kg给药：口服,每日,连续3天。结果：显示抗抑郁样活性,无过敏症状。动物模型：雄性Wistar大鼠(225±25 gm)[1]剂量：3 mg/kg(药代动力学分析)给药：口服给药结果：AUC=3507 ng*h/mL,T1/2=3.34小时。

[参考文献]

[1]. Ramakrishna Nirogi, et al. Discovery and Development of 3-(6-Chloropyridine-3-yloxymethyl)-2-azabicyclo[3.1.0]hexane Hydrochloride (SUVN-911): A Novel, Potent, Selective, and Orally Active Neuronal Nicotinic Acetylcholine α4β2 Receptor Antagonist for the Treatment of Depression. J Med Chem. 2020 Mar 26;63(6):2833-2853.

SUVN-911物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₁H₁₄Cl₂N₂O

[ 分子量 ]:
261.15

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

SUVN-911

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SUVN-911物理化学性质

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