TMX-2164

TMX-2164用途

TMX-2164是一种有效的、不可逆的B细胞淋巴瘤6(BCL6)抑制剂,IC50值为152nM。TMX-2164在细胞中显示出持续的靶结合和抗增殖活性[1]。

TMX-2164名称

[ CAS 号 ]:
2418022-85-0

[ 英文名 ]:
TMX-2164

TMX-2164生物活性

[ 描述 ]:

TMX-2164是一种有效的、不可逆的B细胞淋巴瘤6(BCL6)抑制剂,IC50值为152nM。TMX-2164在细胞中显示出持续的靶结合和抗增殖活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 152 nM (BCL6)[1]


[体外研究]

TMX-2164(5μM；30 h；HEK293T细胞)显示出持续的靶向结合并延长对BCL6蛋白的占据[1]。TMX-2164(6.2μM；1、3和5天；SU-DHL-4细胞)在SU-DHL4细胞中表现出个位数的微摩尔抗增殖活性[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SU-DHL-4细胞浓度：6.2μM培养时间：1、3和5天结果：抑制细胞生长5天。

[参考文献]

[1]. Teng M, et, al. Rationally Designed Covalent BCL6 Inhibitor That Targets a Tyrosine Residue in the Homodimer Interface. ACS Med Chem Lett. 2020 Apr 3;11(6):1269-1273.

TMX-2164物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H24ClFN6O6S

[ 分子量 ]:
591.01

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