BC-DXI-495
BC-DXI-495用途
BC-DXI-495是AIMP2-DX2-HSP70相互作用的特异性小分子抑制剂,可特异性降低DX2(IC50=4.2μm)的水平,但不降低AIMP2-F的水平,并可降低肺癌细胞的生存能力(EC50=14μm)。BC-DXI-495与DX2结合,KD为14 uM。BC-DXI-495特异性降低内源性DX2蛋白水平,但不降低AIMP2-F的水平,影响DX2蛋白水平,但不影响mRNA水平。BC-DXI-495抑制DX2依赖性细胞生长,在H460细胞异种移植模型中显著减少肿瘤生长,对体重影响不大。BC-DXI-495显著抑制表达DX2 WT的肿瘤的生长和重量,但不抑制L80A突变体。
BC-DXI-495名称
[ CAS 号 ]:
2421117-94-2
[ 英文名 ]:
BC-DXI-495
BC-DXI-495生物活性
[ 描述 ]:
BC-DXI-495是AIMP2-DX2-HSP70相互作用的特异性小分子抑制剂,可特异性降低DX2(IC50=4.2μm)的水平,但不降低AIMP2-F的水平,并可降低肺癌细胞的生存能力(EC50=14μm)。BC-DXI-495与DX2结合,KD为14 uM。BC-DXI-495特异性降低内源性DX2蛋白水平,但不降低AIMP2-F的水平,影响DX2蛋白水平,但不影响mRNA水平。BC-DXI-495抑制DX2依赖性细胞生长,在H460细胞异种移植模型中显著减少肿瘤生长,对体重影响不大。BC-DXI-495显著抑制表达DX2 WT的肿瘤的生长和重量,但不抑制L80A突变体。
[参考文献]
1. Lim S, et al. Nat Chem Biol. 2020 Jan;16(1):31-41.
BC-DXI-495物理化学性质
[ 分子式 ]:
C28H30N4O4S
[ 分子量 ]:
518.632
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